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Die enantioselektive Synthese ist eine chemische Synthesemethode. Sie zielt darauf ab, eine chemische Synthese zugunsten der Erzeugung eines bestimmten Enantiomers gegenüber einem anderen zu steuern. In der Synthese von Naturstoffen, die oft chiral sind, ist die enantioselektive Synthese ein unentbehrliches Hilfsmittel.
Enantiomere sind Moleküle, die sich wie Bild und Spiegelbild verhalten aber nicht durch Drehung ineinander überführt werden können. Außer ihrer Wechselwirkung mit polarisiertem Licht weisen sie die gleichen physikalischen Eigenschaften auf. Die Enantiomere reagieren mit achiralen Molekülen in gleicher Weise, jedoch nicht mit anderen chiralen Molekülen. So weist (S)-Asparagin einen bitteren Geschmack auf, während (R)-Asparagin süß schmeckt. (S)-Propranolol ist ein β-Blocker, während (R)-Propranolol ein Verhütungsmittel ist.
Weiterhin kann die enantioselektive Synthese zur Bestimmung der Konfiguration oder der Konformation eines Moleküls dienen. Enantioselektive Synthesen sind außerdem hilfreich bei der Ermittlung des Mechanismus von Reaktionen. Die enantioselektive Synthese ist eine stereoselektive Synthese und gehört zu den asymmetrischen Synthesen.